Θεματολόγιο Πνευμονολογίας

 αδρενεργικοί υποδοχείς

 Μοριακό ανατομικό στοιχείο μέσα ή επάνω στα κύτταρα ενός τελικού οργάνου με το οποίο αντιδρούν τα μόρια του αδρενεργικού μεταβιβαστού για να προκαλέσουν τη χαρακτηριστική ανταπόκριση του τελικού αυτού οργάνου. διακρίνονται σε  α- και β- υποδοχείς.

  Οι α-υποδοχείς αντιδρούν εντονότερα στην αδρεναλίνη και τη νοραδρεναλίνη και ασθενέστερα στην ισοπρεναλίνη. Μεταξύ άλλων δράσεων οι α-υποδοχείς ενεργούν ως μεσάζοντες στην αγγειοσύσπαση στους σκελετικούς μυς και στη συστολή της μήτρας και του λείου μυός που διαστέλλει την κόρη. Μεταφέρουν ανασταλτικές αδρενεργικές ώσεις στους εντερικούς μυς.

μηχανισμός δράσεως β2-αγωνιστών. Μετατρέπουν το ΑΤΡ σε κυκλικό ΑΜΡ, δηλαδή που προκαλεί βρογχοδιαστολή στους μικρούς και μεγάλους αεραγωγούς.

Οι β-υποδοχείς αντιδρούν ειδικά στην ισοπρεναλίνη, καλά στην αδρεναλίνη και λιγότερο καλά στη νοραδρεναλίνη. Μεταβιβάζουν ειδικά διεγερτικές αδρενεργικές ώσεις στην καρδιά και ανασταλτικές ώσεις στους λείους μυς των αγγειακών τοιχωμάτων στους μυς των βρόγχων, του εντέρου και της μήτρας. Αναγνωρίζονται δύο τύποι β-υποδοχέων:

 Οι  β1-υποδοχείς που υπερέχουν αριθμητικά στην καρδιά (ασκώντας τη λεγόμενη καρδιοεκλεκτική διεγερτική δράση), στους νεφρούς (ελευθέρωση ρενίνης) και στο λιπώδη ιστό (λιπόλυση).

β2 υποδοχείς που υπερέχουν αριθμητικά στους λείους μυς των βρόγχων και των αγγείων.

διεγέρτες των αδρενεργικών υποδοχέων
φάρμακο	έναρξη δράσως (min)	διάρκεια δράσεως (ώρες)
εισπνεόμενοι, βραχείς δράσης εκλεκτικοί β2-διεγέρτες
κλενβουτερόλη	30	8-10
ορσιπρεναλίνη	15-30	4
σαλβουταμόλη	15	3-4
aerolin 100μg/εισπνοή
τερβουταλίνη	6-15	2-4
εισπνεόμενοι, μακράς δράσης εκλεκτικοί β2-διεγέρτες
σαλμετερόλη	10-20	12
φορμοτερόλη	10-20	12

  Η σαλβουταμόλη (aerolin) είναι εκλεκτικός β2-διεγέρτης και αναστέλλει το σπασμό των λείων μυϊκών ινών των βρόγχων, με ασήμαντη δράση στους β1-υποδοχείς, που, κυρίως, απαντούν στο μυοκάρδιο. Προκαλεί βρογχοδιαστολή. Έχει διάρκεια δράσεως 3-5 ώρες, με ταχεία έναρξη δράσεως. Ενδείκνυται σε περιπτώσεις αναστρέψιμου βρογχοσπάσμου. Πρόκειται για ένα ταχέως δρών βρογχοδιασταλτικό, που χρησιμοποιείται έναντι του αναστρέψιμου βρογχόσπασμου, ενώ έχει δειχθεί η προφυλακτική του δράση στον εξ ασκήσεως βρογχόσπασμο, όπως και στην αναστολή των πρώιμων συσπάσεων της μήτρας. Τελεί υπό έρευνα για τη χρήση του στην υπερκαλιαιμία, σε ασθενείς υπό αιμοκάθαρση. Η σαλβουταμόλη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρές καρδιοπάθειες και υπρευαισθησία στα συμπαθητικομιμητικά. Βελτιώνει, επίσης, τηνναταλλαγή αερίων και τις τιμές των αερίων αίματος.  Είναι ο πλέον χρησιμοποιημένος β2-διεγέρτης, καθώς η χροήγησή του σπάνια αναστέλλεται λόγ των ήπιων συμπτμάτων του μυϊκού τρόμου και του αισθήματος παλμών. Στις υπόλοιπες παρενέργειές του περιλαμβάνεται ο ίλιγγος, η ευερεθιστότητα, η ανησυχία, οι ψευδαισθήσεις, το ερύθημα του προσώπου, η καυσαλγία στον θώακα, η ναυτία, οι έμετοι, οι μυϊκές κράμπες η υπόταση, και ο παράδοξος βρογχόσπασμος. Η σαλβουταμόλη, επίσης, αντεπιδρά με άλλα εισπνεόμενα βρογχοδιασταλτικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ανικαταθλιπτικά της ομάδας των αναστολέων της ΜΑΟ και άλλούς συμπαθητικομιμητικούς παράγοντες, αυξάνοντας την δράση τους. Οι β-αποκλειστές μπορεί να αναστείλουν τη δράση της σαλβουταμόλης.

Η σαλβουταμόλη διατίθεται σε προγεμισμένο νεφελοποιητή (metered dose inhaller) ή σε διάλυμα για χρήση με εισπνοές με΄σω ενός νεφελοποιητή, και ως σκόνη που εισππνέεται με΄σω ειδικής συσλευής της rotahaller

H κλενμπουτερόλη φέρεται, ως υδροχλωρικό άλας,  με την εμπορική ονομάσια Spiropent, είναι μια συμαπθητικομιμητική αμίνη, εκλεκτικός β2-διεγέρτης, με παρόμοιες δομικές και φαρμακολογικέ ιδιότητες, όπως η σλαβουταμόλη και η επιινεφρίνη,  που χρησιμοποιείται ως αποσυμφορητικό και βρογχοδιασταλτικό. Επιφέρει αύξηση στην ανοχή στην άσκηση, στην αρτηριακή πίεση καιστην  μεταφορά Ο2. Χορηγείται σε δόση 20-40 μg/Η, δόση που ουδέποτε πρέπει να τπερβαίνεται.  Η κλενβουτερόλη συνδοέυεται από πληθώρα παρενεργειών: Ευερεθιστότητα, θυρεοτοξίκωση, ταχυκαρδία, υποαορτική στένωση, υπόταση, υπέρταση. Η υπέρβαση της δοσολγίας της

η Τερβουταλίνη

Από του στόματος β2-αγωνιστές

►