Home

μακράς δράσεως βρογχοδιασταλτικά

  1.  Οι μακράς δράσεως β2-αγωνιστές, όπως η σαλμετερόλη και η φορμοτερόλη, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ως μονοθεραπεία στο άσθμα, επειδή δεν φαίνεται ότι ασκούν οποιαδήποτε δράση στην υποκείμενη φλεγμονή, που συντηρεί τον βρογχόσπασμο.
    1. Εμφανίζουν μέγιστα ωφέλη συγχορηγούμενα με εισπνεόμενα γλυκοκορτικοειδή και η συνδυασμένη αυτή θεραπεία είναι η προτιμότερη, όταν η μέση χορήγηση εισπνεόμενων  γλυκοκορτικοειδών αποτυγχάνει να εξασφαλίσει πλήρη έλεγχο του άσθματος.
    2. η προσθήκη εισπνεόμενων β2-αγωνιστών στο καθημερινό πρόγραμμα εισπνεόμενων γλυκοκροτικοειδών, εξασφαλίζει:
      1. βελτίωση των συμπτωμάτων
      2. μείωση των νυκτερινών του εκδηλώσεων,
      3. βελτίωση της πνευμονικής λειτουργίας,
      4. μειώνει τη χρήση βραχείας δράσεως β2-διεγερτών,
      5. μειώνει τον αριθμό των παροξύνσεων,
      6. δεν αυξάνει τον αριθμό των εισαγωγών για κρίσεις άσθματος,
      7. εξασφαλίζει ικανοποιητικό έλεγχο του άσθματος, στους περισσότερους ασθενείς, ταχύτερα και με χαμηλότερες δόσεις ειπνεόμενων γλυκοκορτικοειδών, συγκριτικά με εάν αυτά εχορηγούντο μόνα τους.
    3. η απόδοση του εισπνεόμενου συνδυασμού β2-αγωνιστών γλυκοκορτικοειδών

      1. η επιβεβαίωση αυτή έχει οδηγήσει στην εισαγωγή σταθερών συνδυασμών, όπως της φλουτικαζόνη+ σαλμετερόλη ή της βουδεζονίδης+φορμοτερόλης, της μομεταζόνης+φορμοτερόλης και της μπεκλομεθαζόνης+φορμοτερόλης. Μελέτες έχουν δείξει ότι η χορήγηση των ανωτέρω συνδυασμών έχει την ίδια θεραπευτική αποτελέσματα, όπως η χωριστή χορήγηση, αλλά ο τρόπος της συνδυασμένης χορηγήσεως είναι ανεκτικότερος από τον ασθενή κι εξασφαλίζει καλύτερα επίπεδα συμμορφώσεώς του. Επιπλέον, εξασφαλίζει κοινή και ταυτόχρονη αντιφλεγμονώδη και βρογχοδιασταλτική δράση. 

      2. Επιπλέον, ο συνδυασμός βουδεζονίδης+φορμοτερόλης μπορεί, να χρησιμοποιηθεί είτε ώς θεραπεία ελέγχου του άσθματος ή ως θεραπεία διασώσεως. Και οι δύο εμπεριεχόμενοι παράγοντες στο συνδυασμό βουδεζονίδης/φορμοτερόλης, χορηγούμενοι από κοινού, ως φάρμακα, "ανάλογα με τις ανάγκες" εισφέρουν στην προστασία από τις παροξύνσεις και εξαφαλίζουν βελτίωση στον έλεγχο του άσθματος υπό σχετικά χαμηλότερες δόσεις εισπνεόμενων γλυκοκορτικοειδών. 
      3. Οι σταθεροί συνδυασμοί προστατεύουν, ακόμη, από τον εξ ασκήσεως βρογχόσπασμο,  παρ΄ό,τι οι βραχείας δράσεως β2-διεγέρτες. 
      4. Η φορμοτερόλη και η σαλμετρόλη ασκούν συγκρίσιμη δράση έναντι των μηχανισμών βρογχοσπάσμου, αλλά έχουν διαφορετικές φαρμακολογικές ιδιότητες.
        1. η φορμοτερόλη εμφανίζει ταχύτερη έναρξη δράσεως, γεγονός που ανάγει το φάρμακο σε φάρμακο διασώσεως, όπως και σε φάρμακο αναστολής των συμπτωμάτων.
        2. Η συγχορήγηση με τιοτρόπιο -ένα εισπνεόμενο αντιχολινεργικό μακράς δράσεως- μπορεί να χρησιμοποιηθεί με το σκοπό να μειωθεί η συνολική χορήγηγηση γλυκοκορτικοειδούς. Σε μια μελέτη έχει δειχθεί σημαντική βρογχοδιασταλτική δράση, χωρίς βελτίωση του ελέγχου του άσθματος και σε μια άλλη, η χορήγηση τιοτροπίου σε ασθενείς υπό εισπνεόμενα γλυκοκορτικοειδή και β2-αγωνιστές, με ανέλεγκτο άσθμα, οδήγησε στη βελτίωση της πνευμονικής λειτουργίας, αλλά όχι και στον έλεγχο των συμπτωμάτων. Οι μελέτες αυτές, εν τούτοις, ήταν βραχείας διάρκειας, έτσι που δεν αποτύπωσαν ενδεχόμενη επίδραση στη συχνότητα ή την ένταση των παροξύνσεων. 
    4. παρενέργειες.
      1. Η θεραπεία με εισπνεόμενους, παρατεταμένης δράσεως β2-αγωνιστές επιφέρουν μικρότερο αριθμό παρενεργειών, από το καρδιαγγειακό (αρρυθμίες), το μυϊκό (μυϊκός τρόμος) ή την ισορροπία ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία), συγκριτικά με παρατεταμένης δράσεως β2-αγωνιστές, χορηγούμενους από του στόματος. 
      2. Η μακροπερίοδη χορήγηση τους, εν τούτοις, μπορεί να απολήξει στην εμφάνιση του φαινομένου της βρογχοδιαστολής, ιδιαίτερα, εάν χρησιμοποιείται η φορμοτερόλη σαν φάρμακο διασώσεως (74).
      3. Με βάση τα ευρήματα μιας μικρής εκτάσεως μελέτης, η σαλμετερόλη δεν μπορεί μνα χρησιμοποιηθεί ως αντικαταστάτης της εισπνεόμενης ή από του στόματος κορτιζόνης, και πρέπει, πάντα, να χρησιμοποιείται απο κοινού με εισπνεόμενα στεροειδή.
      4. Σε μερικές μεταναλύσεις έχει αναγνωρισθεί μικρή αύξηση του κινδύνου θανάτου σε ασθενείς που λαμβάνουν συνδυασμούς βργαοδιασταλτικού+στεροειδούς, έναντι εκείνων υπό εισπνεόμενα στερεοειδή, Η επίπτωση αυτή είναι πολύ περιορισμένη, πάντως, και εξισσορροπείται από το μεγάλο όφελος στον έλεγχο του άσθματος και τη μείωση των παροξύνσεων και της ποιότητας ζωής, που οι μακράς δράσεως εισπνεόμενοι β2-αγωνιστές εξασφαλίζουν όταν συγχορηγούνται με εισπνεόμενα κορτικοειδή.
        1. Επιπλέον, δεν έχει εντοπισθεί επίδραση στον φαινότυπο των υποδοχέων, σε σχέση με την αποδοτικότητά τους στη θεραπεία του άσθματος, όταν χορηγούνται συνδυασμένα με εισπνεόμενα στεροειδή.