Μηχανισμός δράσεως των κυτοτοξικών παραγόντων

μηχανισμός δράσεως κυτταροτοξικών φαρμάκων

κυτταροτοξικό
μηχανισμός δράσεως
παρένεργειες
αλκυλιωτικοί παράγοντες
κυκλοφωσφαμίδη
αλκυλιωτικός παράγων. διασταυρώσεις στο DNA
αιμορραγική κυστίτις, μυελοκαταστολή, καρκίνωμα μεταβατικών κυττάρων
κυτταροτοξικά αντιβιοτικά
μπλεομυκίνη
αποδομεί το προσχματισμένο DNA
πνευμονική ίνωση
δοξορουμβικίνη
σταθεροποιεί το σύμπλεγμα της τροποϊσομεράσης II του DNA,  αναστέλλοντας τη σύνθεση του DNA και RNA.
μυοκαρδιοπάθεια
αντιμεταβολίτες
μεθοτρεξάτη
αναστέλλει τη διϋδροφολική ρεδουκτάση και τη σύνθεση του θυμιδυλικού οξέος
μυελοκαταστολή, βλεννογονίτις, ηπατική και πνευμονική ίνωση
5-φλουορουρακίλη
ανάλογο της πυριμιδίνης προκαλεί αναστολή του κυτταρικού κύκλου, και απόπτωση, αναστέλλοντας τη θυμιδυλική σύνθεση (στην φάση S).
μυελοκαταστολή, βλεννογονίτις, δερματίτις
6-μερκαπτοπουρίνη
ανάλογο πουρίνης που ενεργοποιείται από την HGPRTάση, μειώνοντας τη σύνθεση των πουρινών
μυελοκαταστολή
κυταραβίνη
ανταγωνιστής της πυριμιδίνης. Εμπλέκεται στη σύνθεση του DNA, ειδικά στη φάση S του κυτταρικού κύκλου και αναστέλλει την πολυμεράση DNA.
μυελοκαταστολή, αταξία
δρώντα στα μικροσωλήνια
βινκριστίνη, βιμπλαστίνη
ανατέλλει το σχηματισμό μικροσωληνίων
βινκριτίνη: περιφερική νευροπάθεια (αναστρέψιμη), παραλυτικός ειλεός.
βιμπλαστίνη: μυελοκαταστολή
δοσιταξέλη
ανατέλλει τον αποπολυμερισμό των μικροσωληνίων, μειώνει την ελεύθερη τομπουλίνη
ουδετεροπενία
άλλα κυτταροτοξικά φάρμακα
σισπλατίνη
προκαλεί διασταυρώσεις στο DNA
ωτοτοξικότητα, περιφερική νευροπάθεια υποαγνησιαιμία
υδροξυουρία (υδροξυκαρβαμίδη)
αναστέλλει την ρεδουκτάση των ριβονουκλεοτιδίων, μειώνοντας τη σύνθεση του DNA
μυελοκαταστολή

Μέχρι πρότινος, τα χημειοθεραπευτικά φάρμακα για τον ΠΚ, είχαν δύο, με την ευρεία έννοια, θεραπευτικούς στόχους: το DNA και την τουμπουλίνη. Οι θεραπευτικοί παράγοντες που στοχεύουν στη σύνθεση του DΝΑ (αντιμεταβολίτες) το μόριο του DNΑ (πλατίνη) ή ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τη δράση του DNA (τροποϊσομεράση). Οι παράγοντες εναντίον της τουμπουλίνης, θεωρούνται, εν γένει, εκείνοι που επεμβαίνουν με τον πολυμερισμό της τουμπουλίνης (αλκαλοειδή της vinca) ή τον αποπολυμερισμό (ταξάνες), παρ΄όλο ότι ο διαχωρισμός αυτός μπορεί να είναι τεχνητός [βλέπε: αντιοαγγειογένεση]