Σχηματίζεται από τη δράση της ρενίνης επί του αγγειοτασινογόνου. Είναι α-σφαιρίνη που παράγεται στο ήπαρ. Η ρενίνη παράγεται στους νεφρούς, σε απάντηση του νεφρικού συμπαθητικού συστήματος ή μείωση της ενδονεφρικής αιματικής πιέσεως. Η αγγειοτασίνη Ι δεν φαίνεται να ασκεί βιολογική δράση, αλλά στα πνευμονικά ενδοθηλιακά κύτταρα, πλούσια σε μετατρεπτικό ένζυμο, μετατρέπεται σε αγγειοτασίνη ΙΙ, δι αφαιρέσεως δύο τελικών C-υπολοίπων, δημιουργουμένου του μορίου: Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe.