Home

β2-διεγέρτες βραχείας δράσεως

β2-διεγέρτες βραχείας δράσεως
σαλβουταμόλη aerolin 2.5 mg/5 ml nebules
aerolin 100 mcg MDI
σαλβουτσμόλη + ιπρατρόπιο berovent 0.5+2.5 /2.5 ml inh sol nebules  
τερμπουταλίνη* draganyl 0.5 mg/δόση PDI
κλενβουτερόλη spiropent 0.005 mg/5 ml syr
ΣΑΛΒΟΥΤΑΜΟΛΗ.  Χορηγείται ως αεροσόλη, μέσω δοσιμετρικής συσκευής, με ή χωρίς προωθητικό μέσο ή, ακόμη και μέσω συσκευών ξηράς κόνεως, 100-200 μg (1-2 puffs)  μέχρι 3-4 φορές την ημέρα, ως φάρμακο διασώσεως, για την άρση των συμπτωμάτων. Χορηγείτια, επιπλέον, κια σε δόση 2.5-5.0 mg ως νεφελοποιημένο διάλυμμα, γοια την άρση των συμπτωμάτων. Επίσης χρησιμοποιείται για την αρση του χρόνιου βρογχοισπάσμου, εάν τδεν απαντάει στην συνήθη θεραπεία. Η ενδοφλέβνια έγχυσή της δεν αποτελεί πρακτική σε συνθήκες πρωτοβάθμιας ή δευτεροβάθμιας νοσηλείας, χρησιθμοποιείται στις ΜΕΘ. Αρχικά, χροηγε'ίται σε δόση 5 μg /λεπτό, που ρυθμίζεται, ανάλογα με την απάντηση κια τον καρδιακό ρυθμό, συνήθως σε δόση 3-20 μg/λεπτό.
Στη θεραπεία του προωρου τοκετού, ως τοκολυτικό, χρηιμοποιείται αρχικά, ως δόση εφόδου 10 μgλεπτό, και ο ρυθμός αυξάνεται ανάλογα με την απάντηση, ανάλογ αμ ετην απάντηση, μέχρις ότου μειωθούν οι συσπάσεις της μήτρας, (μέγιστος ρυθμός χορηγήσεως 45μg/λεπτό), διατήρηση του ρυθμού για ~1 ώρα, μετά την άρση των συσπάσεων και μετά, μειώνεται η δόση κατά 50% ανά 6ωρο. Ακολουθεί χορήγηση από του στόματος 4 mg /6ωρο. 

βλέπε: θεραπέια ΧΑΠ: βρογχοδιασταλτικά φάρμακα

*Η bambuterol, βαμβουτερόλη, είναι β2-διεγέρτης που σχετίζεται χημικά με την τερβουταλίνη, με απ΄ευθείας δράση στους πνεύμονες, καθώς μικρή αναλογία του φαρμάκου περνάει στην κυκλοφορία, ελαχιστοποιώντας, έτσι, τις συστηματικές παρενέργειες. Επιπλέον, έχει το πλεονέκτημα ότι μπορεί να χορηγείται μια φορά την ημέρα για τη αντιμετώπιση του άσθματος και του εξ ασκήσεως βρογχοσπάσμου.

Οι βραχείας δράσεως β2-διεγέρτες (Short-acting inhaled b2-agonists), όπως η σαλβουταμόλη και η τερβουταλίνη, είναι τα συχνότερα χρησιμοποιούμενα φάρμακα διασώσεως, για το άσθμα και τη ΧΑΠ. Χορηγούμενα μέσω δοσιμετρικής συσκευής ή ως ξηρά σκόνη είναι έυκολα στη χρήση τους, ταχείας ενάρξεως δράσεως και σωρ΄ςι σημαντικές παρενέργειες. Πέραν του οξέος βρογχοδιασταλτικού αποτελε΄σματος δρουν ως προστατευτικά έναντι ποικιλίας ερεθισμάτων, όπως η άσκηση, η εισπνοή κρύου αέρα και αλλεργιογόνων. Είναι τα βρογχοδιασταλτικά εκλογής για την αντιμετώπιση των παροξύνσεων άσθματος, κατά την οποία, η χορήγηση μέσω νεφελοποιητού είναι στον ίδιο βαθμό αποδοτικά, όπως και επί ενδοφλεβίου χορηγήσεως. Η με΄σω εισπνοής χορήγηση είναι προτιμότερη της από του στόματος χορηγήσεως λόγω του μικρότερου αριθμού και χαμηλότερης εντάσεως παρενεργειών και καλύτερης αποδόσεως, λόγω της ευστοχότερης εφαρμογής στα κύτταρα-στόχους, όπως τα σιτευτικά. Οι βραχείας δράσεως β2-διεγέρτες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε κανονική βάση για τη θεραπεία του ήπιου άσθματος και πρέπει να χορηγούνται μόνο "ως απαιτείται" ανάλογα με την ένταση των συμπτωμάτων. Η αυξημένη χρήση είναι ένδειξη χορηγήσεως αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Οι από του στόματος β-αγωνιστές ενδείκνυται πολύ σποραδικά, ως βρογχοδιασταλτικά σε άτομα που δεν μπορούν να λάβουν εισπνεόμενα σκευάσματα. Τα σκευάσματα "σταδιακής/βραδείας αποδεσμεύσεως", όπως η βραδείας αποδεσμεύσεως σαλβουταμόλη και βαμβουτερόλη, μπορεί να έχουν δράση στο νυκτερινό άσθμα, αλλά χρησιμοποιοπύνται σπανιότερα, λόγω των παρενεργειών τους (βλέπε: επιλογή SABA). 

Οι β2-υποδοχείς έχουν έναν αριθμό δράσεων, εκ των οποίων οι κλινικά σημαντικές είναι η βρογχοδιαστολή κια η χάλαση της μήτρας (που ήταν κια η αρχική τους ένδειξη). Χρησιμοποιούμενοι σε υψηλότερες δόσεις, η εκλεκτικότητα των β2-διεγερτών χάνεται, απολήγοντας σε ταχυκαρδία και τρόμο σκελετικών μυών.  
 

βραχείας δράσεως β2-διεγέρτες, (: Short acting B2AR agonists (SABAs) (&). 
Αναστέλλουν τον οξύ και χρόνιο βρογχόσπασμο και είναι τοκολυτικά φάρμακα, αναστέλλουν τον πρώιμο τοκετό. Δεν αναφέρονται ειδικές αντενδείξεις. ενώ η αλλεργία στους β2-διεγέρτες είναι πολύ σπάνια. ΤΑ φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται για την αναστολή του αναστρέψιμου βρογχοσπάσμου σε ασθενείς εμ ΧΑΠ, αν και, όπως είναι γνωστγό, το αναστρέψιμο μέρος του βρογχοσπάσμου στους ασθενείς είναια υτούς είναι εξαιρετικά περιορισμένο.  
Παρ΄όλο ότι μεγάλη αναλογία ασθενών με ΧΑΠ δεν εμφανίζουν αναστρέψιμο βρογχόσπασμο, έχει επισημανθεί συμπτωματική βελτίωση με τη χρήση βραχείας δράσεως β2-διεγερτών,  Τα SABA χρησιμοποιούνται τόσο στην οξεία, όσο και στην χρόνια διαχείριση της ΧΑΠ, και το πλέον διαδεδομένο είναι η σαμβουταμόλη, της οποίας η έναρξη δράσεως εμφανίζεται μετά 3 λεπτά, με μέγιστη δράση, μετά 2.5 ώρες. Η διάρκεια δράσεώς της είναι 4-6 ώρες (&).  Η σαλβουταμόλη μεταβολίζεται, κυρίως, σε μια θειική ένωση και αποβάλλεται, κατά 50% σε αυτή τη μορφή και σε μικρότερη αναλογία, ως αναλλοίωτη μορφή (&). Η πλέον πρόσφατη ανασκόπηση της Cochrane έδειξε ότι η σαλβουταμόλη, χορηγούμενη επί τουλάχιστον  7 ημέρες, απολήγει σε βελτίωση της μετα βρογχοδιαστολή πνευμονικής λειτορυγίας σε ασθενείς με σοβαρή προς πολύ σοβαρή ΧΑΠ. Οι ασθενείς παραμένουν λιγότερο δυσπνοϊκοί και συμμορφώνονται καλύτερα με την θεραπεία (&).
μακράς δράσεως βρογχοδιασταλτικά
Τα μακράς δράσεως βρογχοδιασταλτικά 0διακρίνονται στους μακράς δράσεως β2-διεγέρτες (σαλμετρόλη, φορμοτερόλη και ινδακατερόλη) και στους μακράς δράσεως αντιμουσκαρινικούς παράγοντες (το βρωμιούχο τιοτρόπιο, το γλυκοπυρρένιο, το ακλιδίνιο).  χορηγούνται σε όλους τους ασθενείς με επίμονα συμπτώματα, ως πρώτο βήμα θεραπείας, επειδή παρέχου καλύτερο έλεγχο των συμπτωμάτων, βελτιώνουν τους δείκτες της αναπνοής, την ποιότητα ζωής και την αντοχή στην άσκηση, ενώ, επίσης,  μειώνουν τη συχνόττηα των παροξύνσεων (&, &, &, &, &). Υπάρχουν διαφορές μεταξύ διαφόρων LABD. η διάρκεια δράσεως μερικών επεκτείνεται μέχρι το 12ωρο (σαλμετερόλη, φορμοτερόλη), ενώ άλλων φτάνει ή υπερβαίνει το 24ωρο (τιοτρόπιο, ινδακατερόλη).
Η φορμοτερόλη και η ινδακατερόλή έχουν άμεση έναρξη δράσεως (εντός 1-3 λεπτών), αλλά η σαλμετερόλη και το τιοτρόπιο, αργότερα (μέχρι και μισή ώρα).  Η σύγκριση μεταξύ LABA και LAMA,  δεν απέδειξε διαφορές στην αποτροπή των παροξύνσεν μεταξύ των δύο κατηγοριών βρογχοδιαταλτικών (&, &). Διαφορές εντοπίσθηκαν, εν τούτοις στις επιμέρους αναλύσεις, μεταξύ ασθενών με FEV1<=40% όπου το τιοτρόπιο αποδείχτηκε καταλληλότερο στη μείωση των παροξύνσεων (&). Σε συμπτωματικούς ασθενείς με ενδείξεις μειώσεως της ανοχής στην άσκηση, ακόμη και μετά βρογχοδιασταλτική μονοθεραπεία, πρέπει να χορηγείται διπλή βρογχοδιασταλτική θεραπεία. Η συγχορήγηση LABA και LΑΜΑ προσφέρουν πρόσθετη λειτουργική βελτίωση, με μείωση της χρήσεως των φαρμάκων διασώσεως (σαλβουταμόλη, τερβουταλίνη), βελτίωση των συμπτωμάτων και της ποιότητας ζωής.  Επομένως, επί επιμονής των συμπτωμάτων, στον ασθενή πρέπει να προστεθεί ένα άλλα μακράς δράσεως βρογχοδιασταλτικό, άλλης κατηγορίας, από εκείνη που ήδη χρησιμοποιεί. Με τον τρόπο η αγωγή του  βελτιστοποιείται.| β2-διεγέρτες βραχείας δράσεως| Η σαλβουταμόλη μπορεί να επηρεάσει την έκβαση της δοκιμασίας ικανότητας διαχύσεως στους πνεύμονες, κυρίως, λόγω των τροποποιήσεων που επιβάλλει στον κυψελιδικό αερισμό και την πνευμονική αιμάτωση. Έχει αναφερθεί ότι η σαλβουταμόλη μπορεί να επιφέρει αλλοιώσεις στην ικανότητα διαχύσεως ασθενών με αναστρέψιμο βρογχόσπασμο (: μείωση του KCO, ενώ δεν επηρεάζει τα αποτελέσματα επί ασθενών με μη αναστρέψιμο βρογχόσπασμο και των υγιειών (&).