Όταν ένας β-αγωνιστής συνδέεται με το σύμπλεγμα β-υποδοχέα/GS απελευθερώνεται GDP, επιτρέποντας στο GTP να συνδεθεί και ενεργοποιήσει τη α-υπομονάδα του GS που, ακολούθως, αποκλίνει από τον β-υποδοχέα και είναι ελεύθερο να διεγείρει την αδενυλική κυκλάση. Η αδενυλική κυκλάση καταλύει τη μετατροπή του ATΡ σε ADP, που με τη σειρά του, ενεργοποιεί την κινάση Α. Το πλείστον των δράσεων των β-αγωνιστών μεσολαβείται μέσω του κυκλικού ΑΜΡ και της ενεργοποιήσεως της πρωτεϊνικής κινάσης Α. Είναι γνωστό ότι η έκφραση των β2-υποδοχέων αυξάνεται παροδικά μέσω της ενεργοποιήσεως των β-αγωνιστών.