Θεραπεία του καρκίνου του πνεύμονος, χρησιμοποιώντας ειδικούς χημικούς παράγοντες που καταστρέφον τα κακοήθη κύτταρα, και ιστούς. Μρικά χημειοθραπευτικά είναι, επίσης, βλαπτικά για τα φυσιολογικά κύτταρα, όπως τα κύτταρα του μυελού των οστών, του βλεννογόνου του πεπτικού και των φολίδων των τριχών.
Οι ανεπιθύμητες αυτές επιδράσεις ευθύνονται για τις πολλές παρενέργειες που αντιμετωπίζουν οι χημειοθεραπευόμενοι ασθενείς. Στις κυριότερεα από αυτές συγκαταλέγονται η μυελοκαταστολή, η ανοσοκαταστολή, η βλεννογονίτις του πεπτικού και η αλωπεκία.
Τα χημειοθεραπευτικά φάρμακα χρησιμοποιούνται μόνα τους, για ιαματική ή παρηγορητική θεραπεία, σ μονοθεραπεία ή συνδυασμό με άλλα κυτταροστατικά ή και με άλλες μεθόδους, όπως η ακτινοθεραπεία και η χειρουργική εξαίρεση.
Πολλά χρησιμοποιούνται και γιά άλλες, μη νειπλασματικές παθήσεις, όπως η αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, η πολλαπλή σκλήρωση, η νόσος Cohn, η ψωριασική αρθρίτις, ο συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, η ρευματοειδής αρθρίτις και το σκληρόδερμα.
Μερικά από τα νεώτερα αντινεοπλασματικά φάρμακα, όπως τα μονοκλωνικά αντισώματα, δεν είναι στον ίδιο βαθμό κυτοτοξικά, αλλά, μάλλον στρέφονται έναντι παθολογικών πρωτεϊνών που παράγονται μόνο από τα καρκινικά κύτταρα και είναι αναγκαίες γιο την αν΄'απτυξη και τον πολλαπλασιασμό τους. Οι θεραπείες αυτές ονομάζονται "στοχευμένη χημειοθεραπεία", προκειμένου να διακριθεί από την "κλασική" μορφή χημειοθεραπείας και συχνά χρησιμοποιούνται παράλληλα.
Η πλειονόττηα των χημειοθεραπευτικών παραγόντων εντάσσονται σε μια από τις επόμενες κατηγορίες, όλες εκ των οποίων δρουν, καταστρέφοντας ταχέως αναπτυσσόμενα κύτταρα, δρώντας κατά τις φάσεις της διαιρέσεώς τους ή στη σύνθεση του DNA.
Μερικά από τα νεότερα αντινεοπλασματικά φάρμακα δεν επεμβαίνουν ευθέως στη σύνθεση του DNA. σΣε αυτά περιλαμβάνονται τα μονοκλωνικά αντισώματα, και οι νεότεροι αναστολείς της κινάσης της τυροσίνης, που ευθέως στοχεύουν μια μοριακή ανωμαλία σε διάφορους τύπους καρκίνων, όπως η χρόνια μυελογενής λευχαιμία, ο καρκίνος του στομάχου. Μερικά σκευάσματα τροποποιούν τη συμπεριφορά των κυττάρρων, χωρίς να επιτίθενται ευθέως σε αυτά, όπως τα ορμονικά σκευάσματα.