Home

Πενικιλλίνη G

Η πενικιλλίνη είναι μικροβιοκτόνο φάρμακο για ευαίσθητα στελέχη, δηλαδή ο παράγων, από μόνος του, μπορεί να σκοτώσει τα βακτηρίδια, εν αντιθέσει με τα βακτηριοστατικά φάρμακα, που μπορούν, μόνο, να αναστείλουν τον πολλαπλασιασμό τους. Ο βασικός μηχανισμός είναι η αναστολή της συνθέσεως του μικροβιακού τοιχώματος, δρώντας στα ευαίσθητα στην πενικιλλίνη απαραίτητα ένζυμα, δηλαδή τις τρανσπεπτιδάσες, τις καρβοξυπεπτιδάσες, και ενδοπεπτιδάσες, που απαντούν στο τοίχωμα των μικροβίων. Τα ένζυμα αυτά, πιστεύετια ότι, είνια πρωωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη που αντιδρούν με τη β-λακτάμη και ευρίσκονται στα μικροβιακά τοιχώματα.
Η πενικιλλίνη, κυρίως, προσβάλλει τα gram-θετικά μικρόβια. Επομένως, η δράση της πενικιλλίνης (και των κεφαλοσπορινών) εκδηλώνεται στα πραγματικώς πολλαπλασιαζόμενα βακτηρίδια, τα οποία, ενεργοποιούνται στη σύνθεση νέων τοιχωμάτων.
Η πενικιλλίνη, γενικά, δεν είναι τοξική
Η αντιμικροβιακή της δράση ασκείται στη σύνθεση βλεννοπεπτιδίων, στη φάση πολλαπλασιασμού των μικροβίων, εμφανίζοντας, έτσι, μικροβιοκτόνο ικανότητα, έναντι των ευαίσθητων παθογόνων. Χορηγείται σε δόση 2 εκατ. UIV ανά 4ωρο. Η προβενεκίδη αυξάνει τη δραστικότητά της, αλλά η τετρακυκλίνη τη μειώνει. Χορηγείται με προσοχή σε περιπτώσεις με νεφρική δυσλειτουργία.
Aντιμικροβιακό φάσμα: Aυτό είναι κοινό για όλες τις πενικιλλίνες της ομάδος αυτής και σε αυτό περιλαμβάνονται:
1) Gram θετικοί κόκκοι, δηλαδή στρεπτόκοκκοι της ομάδας A και B, στρεπτόκοκκοι της ομάδας D που δεν ανήκουν στους εντεροκόκκους, ως και στρεπτόκοκκοι της ομάδος C, G, F που είναι ευαίσθητοι στην πενικιλλίνη. Oι εντερόκοκκοι δεν είναι ευαίσθητοι στην πενικιλλίνη. O Streptococcus pneumoniae και οι αναερόβιοι κόκκοι είναι επίσης ευαίσθητοι. Eντούτοις η αντοχή των πνευμονιοκόκκων στις πενικιλλίνες αυξάνει αλματωδώς σε διεθνές επίπεδο ενώ στη χώρα μας το ποσοστό είναι ακόμη χαμηλό (3-10%). Oι σταφυλόκοκκοι είναι κατά κανόνα ανθεκτικοί λόγω παραγωγής β-λακταμασών.
2) Gram θετικά βακτήρια, ως ο Bacillus anthracis και το Corynobacterium diphtheriae, σπορογόνα αναερόβια βακτήρια όπως Clostridium perfringens, Clostridium botulinum, Cl. tetani ως και μη σπορογόνα αναερόβια βακτήρια (ακτινομύκητες, προπιονικά βακτήρια και ευβακτήρια).
3) Gram αρνητικοί κόκκοι. H Neisseria meningitidis και η Neisseria gonorrhoeae είναι ευαίσθητες στην πενικιλλίνη G. H αντοχή της N. gonorrhoeae ποικίλλει.
4) Gram αρνητικά βακτήρια. H πενικιλλίνη G δεν είναι δραστική έναντι των αεροβίων Gram αρνητικών βακτηρίων, ενώ έναντι των Gram αρνητικών αναεροβίων η ευαισθησία ποικίλλει.