Υποδοχείς, αδρενεργικοί

 Οι αδρενεργικοί υποδοχείς, στους οποίους συμπεριλαμβάνονται οι α- , οι β και οι υποδοχείς ντοπαμίνης, ανήκουν σε μια ευρεία οικογένεια, πρωτεϊνης G, επτά διαμεμβρανικών υποδοχέων.

Οι α-υποδοχείς ευρίσκονται στα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων, στις προσυναπτικές νευρικές απολήξεις στους αεραγωγούς, και στους υποβλεννογόνιους αδένες, όπου μπορεί να εισφέρουν στη θερμική εξισορρόπηση του εισπνεόμενου αέρα. Υπάρχουν ενδείξεις υπάρξεως D1 ντοπαμίνης εκφράσεως στα κυψελιδικά κύτταρα, όπου βοηθούν στην απόσυρση του πνευμονικού οιδήματος και οι D2 υποδοχείς επί των αισθητικών νεύρων των πνευμόνων, όπου μπορεί να ρυθμίζουν νευρογενούς αιτιολογίας φλεγμονές και μεσολαβούμενα από αντανακλαστικά συμπτώματα.

Οι β-αδρενεργικοί υποδοχείς είναι οι καλύτερα χαρακτηρισμένοι και επικρατούντες αδρενεργικοί υποδοχείς στους πνεύμονες, διακρινόμενοι στους β1 και β2 υποδοχείς που κατανέμονται σε όλους τους πνευμονικούς ιστούς. Οι β2 υποδοχείς αποτελούν κεντρικό θεραπευτικό στόχο και ο πολυμορφισμός τους μπορεί να επηρεάσει τις απαντήσεις στη θεραπεία με β2-αγωνιστές. Ο αριθμός τους και η λειτουργία τους ρυθμίζεται από ενεργοποίηση από β-αγωνιστές και φάρμακα όπως τα κορτικοειδή και οι κυτοκίνες. Η κατανομή και ο τύπος των β-υποδοχέων στους πνεύμονες έχει μελετηθεί σε πληθώρα πρωτοκόλων. Υπό μεγαλύτερη πυκνότητα ευρίσκονται στο επιθήλιο των αεραγωγών και των κυψελίδων. Περίπου 70% των υποτύπων των αδρενεργικών υποδοχέων στον πνεύμονα είναι β2-υποδοχείς, ενώ το υπόλοιπο ποσοστό είναι β1-. Μόνο β2-υποδοχείς ανιχνεύονται στα λεία μυϊκά κύτταρα των αεραγωγών και των αγγείων[i].

ιστός

Υποδοχέας

απάντηση

αεραγωγοί

Κυρίως β2

Βρογχοδιαστολή, μείωση της απελευθερώσεως μεσολαβητών από τα σιτευτικά κύτταρα,αύξηση της παραγωγής βλέννης, αύξηση της κινήσεως των κροσσών

καρδιά

Β1/β2

Ταχυκαρδία, ινότροπος δράση

αγγεία

Β2

Αγγειοδιαστολή, πτώση της αρτηριακής πιέσεως, αύξηση του καρδιακού ρυθμού μέσω αντιρροπιστικών αντανακλαστικών

Μήτρα

Β2

χάλαση

Μεταβολισμός

Β2/β3

Αύξηση της γλυκόζης, της ινσουλίνης, του γαλακτικού οξέος, του πυρουβικού οξέος, των μη εστεροποιημένων λιπαρών οξέων, της γλυκερόλης και των κετονοσωμάτων· μείωση του Κ+, των φωσφορικών, του ασβεστίου και του μαγνησίου.

μύες

Β2

τρόμος


[i] Hall IP and Tattersfield AE (1998) b-Adrenoceptor agonists. In: Barnes PJ, Rodger IW, and Thomson NC (eds.) Asthma. Basic Mechanisms and Clinical Management, 3rd edn, pp. 651–676. London: Academic Press